psikotropika

A.                Definisi

Obat psikotropikaatau Psikofarmaka adalah obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotikayang bekerja secara selektifpadaSistem Saraf Pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mentaldan perilaku,digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik yang berpengaruh terhadaptaraf kualitas hidup pasien.

Obat psikotropik dibagi menjadi beberapa golongan, diantaranya: antipsikosis,antidepresi, anti-mania, anti-ansietas, anti-insomnia, anti-panik, dan antiobsesif-kompulsif.

B.                 Penggolongan Obat-Obat Psikotropika

1.      Obat Anti-Psikosis

Psikosis diartikan sebagai keadaan kelainan jiwa yang disertai disintegrasi kepribadian dan gangguan kontak dengan kenyataan. Anti-psikosis disebut juga neuroleptic, dahulu dinamakan major transquilizer.Salah satunya adalah chlorpromazine (CPZ), yang diperkenalkan pertama kali tahun1951 sebagai premedikasi dalam anastesi akibat efeknya yang membuat relaksasitingkat kewaspadaan seseorang.CPZ segera dicobakan pada penderita skizofreniadan ternyata berefek mengurangi delusi dan halusinasi tanpa efek sedatif yangberlebihan.

a)      Golongan Obat

1.      GolonganChlorpromazin, contohnya: Thioridazin, Fenotiazin, Trifluoperazin,

2.      Golongan Butirofenon, contonya:Halloperidol, Droperidol

3.      Golongan  Difenilbutli, contohnya: Pimozidepiperidin

4.      Golongan Atypical, contohnya: Risperidon

b)     Mekanisme Kerja

Semua obat anti-psikosis merupakan obat-obat potensial dalam memblokadereseptor dopaminedan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergik danhistamin.Pada obat generasipertama (fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidakterlalu selektif.Anti-psikosis “atypical” memblokade reseptor dopamine dan jugaserotonin 5HT2 dan beberapa diantaranya juga dapat memblokade dopamin systemlimbic, terutama pada striatum.

c) Indikasi

Obat anti-psikosis merupakan pilihan pertama dalam menangani skizofreni, untukmengurangi delusi, halusinasi, gangguan proses dan isi pikiran dan juga efektifdalam mencegah kekambuhan. Major transquilizerjuga efektif dalam menanganimania, Tourette’s syndrome, perilaku kekerasan dan agitasi akibat bingung dandemensia. Juga dapat dikombinasikan dengan anti-depresan dalam penanganandepresi delusional.

d)Kontraindikasi

Penyakit hati, penyakit darah, epilepsi, kelainan jantung, febris yang tinggi,ketergantungan alkohol, penyakit SSP dan gangguan kesadaran

3

e)  Efek Samping

1.      Extrapiramidal: distonia akut, parkinsonism, akatisia, dikinesia tardiv

2.       Endokrin: galactorrhea, amenorrhea

3.      Antikolinergik: hiperprolaktinemia

Bila terjadi gejala tersebut, obat anti-psikosis perlahan-lahan dihentikan. Bisadiberikan obat reserpin 2,5 mg/hari. Obat pengganti yang yang paling baik adalahklozapin 50-100 mg/hari.Reaksi idiosinkrasi yang timbul dapat berupa diskrasia darah, fotosensitivitas,jaundice,dan Neuroleptic Malignant Syndrome(NSM). NSM berupa hiperpireksia,rigiditas, inkontinensia urin, dan perubahan status mental dan kesadaran. Bila terjadiNSM, hentikan pemakaian obat, perawatan suportif dan berikan agonis dopamine(bromokriptin 3x 7,5 sampai 60 mg/hari, L-Dopa 2x100 mg atau amantidin 200mg/hari).

2)    Obat Antidepresan

Antidepressan atau Antidepresi adalah obat untuk mengatasi atau mencegah depresi mental. Depresi didefinisikan sebagai gangguan mental dengan penurunan mood, kehilangan minat atau perasaan senang, adanya perasaan bersalah atau rendah diri, gangguan tidur atau penurunan selera makan, sulit konsentrasi atau kelemahan fisik (WHO,2006).Sinonim antidepresan adalah thimoleptika atau psikik energizer. Umumnyayang digunakan sekarang adalah dalam golongan trisiklik (misalnya imipramin,amitriptilin, dothiepin dan lofepramin)

a)      Golongan Obat

1.   Golongan  Trisiklik (TCA), contohnya: Amitriptilin, Imipramin

2.   Golongan SSRI(Selective Serotonin Reuptake Inhibitor), contohnya: Sentralin,Fluvoxamin, Fluoxetin, Paroxetin.

3.   Golongan MAOI (Monoaminoksidase Inhibitor), contohnya: Moclobemide

4.   Golongan Tetrasiklik (Atypical), contohnya: Mianserin, Trazodon, Maprotilin

b)    Mekanisme Kerja

Sebagian besar antidepressan dipercaya bekerja dengan memperlambat pembuangan suatu zat-zat kimia di dalamotak (neurotransmitter).Trisiklik (TCA) memblokade reuptake dari noradrenalin dan serotonin yangmenuju neuron presinaps.SSRI hanya memblokade reuptake dari serotonin.MAOImenghambat perusakan serotonin pada sinaps.Mianserin dan mirtazapinmemblokade reseptor alfa 2 presinaps. Setiap mekanisme kerja dari antidepresanmelibatkan modulasi pre atau post sinaps atau disebut respon elektrofisiologis.

c)    Indikasi

Obat antidepresan ditujukan kepada penderita depresi dan kadang bergunajuga pada penderita ansietas fobia, obsesif-kompulsif, dan mencegah kekambuhandepresi.

d)    Kontraindikasi

·         Penyakit jantung koroner

·         Glaucoma, retensi urin, hipertensi prostat, gangguan fungsi hati, epilepsy

4

e)    Efek Samping

·         Trisklik dan MAOI : antikolinergik(mulut kering, retensi urin, penglihatankabur, konstipasi, sinus takikardi) dan antiadrenergik (perubahan EKG, hipotensi

·         SSRI : nausea, sakit kepala

·         MAOI : interaksi tiramin

Jika pemberian telah mencapai dosis toksik timbul atropine toxic syndrome dengangejala eksitasi SSP, hiperpireksia, hipertensi, konvulsi, delirium, confusion dandisorientasi. Tindakan yang dapat dilakukan untuk mengatasinya:

·         Gastric lavage

·         Diazepam 10 mg IM untuk mengatasi konvulsi

·         Postigmin 0,5-1 mg IM untuk mengatasi efek antikolinergik, dapat diulangisetiap 30-40 menit hingga gejala mereda.

·         Monitoring EKG

3.    Obat Antimania

Mania diartikan sebagai gangguan jiwa dengan ciri aktivitas psikomotor yang meninggi, bergerak dan bicara terus menerus, jalan pikiran melompat lompat, perhatian tidak stabil, tidak atau kurang tidur, emosi gembira patologis. Obat anti mania mempunyai beberapa sinonim antara lain mood modulators,mood stabilizers dan antimanik. Dalam membicarakan obatantimania yang menjadiacuan adalah litium karbonat.Contohnya: Litium karbonat, Haloperidol, Karbamazepin

a)    Mekanisme kerja

Efek antimania lithium disebabkan oleh kemampuannya mengurangi”dopaminereseptor supersensitivity” meningkatkan ”cholinergic muscarinic activity”dan menghambat ” cyclic AMP” (adenosine monophospat).

b)    Indikasi

Obat antimania ditujukan pada pasien yang mengalami mania (maniac).

c)    Kontra Indikasi

Wanita hamil

d)    Efek samping

1.      Efek samping Lithium berhubungan erat dengan dosis dan kondisi fisik pasien

2.      Gejala efek samping pada pengobatan jangka lama:mulut kering, haus, gastrointestinal distress (mual, muntah, diare feses lunak),kelemahan otot, poliuria, tremor halus (fine tremor, lebih nyta pada pasienusia lanjut dan penggunaan bersamaan dengan neuroleptika dan antidepresan). Tidak ada efek sedasi dan gangguan akstrapiramidal

3.      Efek samping lain : hipotiroidisme, peningkatan berat badan, perubahanfungsi tiroid, edemapada tungkai metalic taste, leukositosis, gangguan dayaingat dan kosentrasi pikiran.

5

4.      Gejala intoksikasi

§  Gejala dini : muntah, diare, tremor kasar, mengantuk, kosentrasipikiran menurun, bicara sulit,pengucapan kata tidak jelas, berjalantidak stabil

§  Dengan semangkin beratnya intoksikasi terdapat gejala : kesadaranmenurun, oliguria, kejang-kejang

§  Penting sekali pengawasan kadar lithium dalam darah

5. Faktor predisposisi terjadinya intoksikasi lithium :

§  Demam (berkeringat berlebihan)

§  Diet rendah garam

§  Diare dan muntah-muntah

§  Diet untuk menurunkan berat badan

§  Pemakaian bersama diuretik, antireumatik, obat anti inflamasi nonsteroid

6.   Tindakan mengatasi intoksikasi lithium

§  Mengurangi faktor predisposisi

§  Diuresis paksa dengan garam fisiologis NaCl diberikan secara IVsebanyak 10 ml

7. Tindakan pencegahan intoksikasi lithium dengan edukasi tentangfactorpredisposisi, minum secukupnya, bila berkeringat dan diuresis banyak harusdiimbangi dengan minum lebih banyak, mengenali gejala dan intoksikasi dankontrol rutin.

4.    Anti-Ansietas

Ansietas diartikan sebagai keadaan dimana seseorang mengalami keresahan. Obat anti-ansietas mempunyai beberapa sinonimantara lain psikoleptik,transquilizer minor dananksioliktik. Dalam membicarakan obat antiansietas yangmenjadi obat racun adalah diazepamatau klordiazepoksid

a)  Golongan Obat:

1.      Golongan Benzodiazepin contohnya: Diazepam, Klordiazepoksoid, Lorazepam, Clobazam, Brumazepin, Oksazolom, Klorazepat, Alprazolam, Prazepam

2.      Golongan NonBenzodiazepin, contohnya: Sulpirid, Buspiron

b) Mekanisme kerja

Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitasdari system limbic yang terdiridari dopaminergic, nonadrenergic, seretonnergic yang dikendalikan oleh GABAergic yang merupakan suatu inhibitory neurotransmitter. Obat antiansietasbenzodiazepine yang bereaksi dengan reseptornya yang akan meng-inforce theinhibitory action of GABA neuron, sehingga hiperaktivitas tersebut mereda.

c)  Indikasi

                        Digunakan untuk pasien yang mengalami sindrom ansietas

d) Kontra Indikasi                                              

Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma, miasteniagravis, insufisiensi paru kronik, penyakit ginjal dan penyakit hati kronik Pada pasienusia lanjut dan anak dapat terjadi reaksi yang berlawanan (paradoxal reaction) berupakegelisahan, iritabilitas, disinhibisi, spasitas otot meningkat dan gangguan tidur.Ketergantungan relatif sering terjadi pada individu dengan riwayat peminum alkohol,penyalagunaan obat atau unstable personalities.Untuk

6

mengurangi resikoketergantungan obat, maksimum lama pemberian 3 bulan dalam rentang dosisterapeutik.

e)  Efek samping

·           Sedasi ( rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerka psikomotor menurun,kemampuan kognitif melemah)

·           Relaksasi otot ( rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain)

·           Potensi menimbulkan ketergantungan lebih rendah dari narkotika

·           Potensi ketergantungan obat disebabkan oleh efek obat yang masih  setelah dosis trerakhir berlangsung sangat singkat.

·           Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala putus obat, pasienmenjadi iritabel, bingung, gelisah, insomania, tremor, palpitasi, keringhat dingin,konvulsi.

5.    Anti-Insomnia

Insomnia adalah gangguan dalam tubuh yang ditandai dengan gejala susah tidur. Anti-insomnia sinonimnya adalah hipnotik, somnifacient, atau hipnotika. Obatacuannyaadalah fenobarbital.

a)  Golongan Obat:

1.      Golongan Benzodiazepin, contohnya: Nitrazepam, Triazolam, Estazolam.

2.      Golongan  Non-Benzodiazepin contohnya: Chloral hydrate

b) Mekanisme kerja

Obat anti-insomnia bekerja pada reseptor BZ1 di susunan saraf pusat yangberperan dalam memperantarai proses tidur.

c)  Indikasi

Sebagai obat untuk mengatasi gejala sulit tidur

d) Kontra indikasi

·         Sleep apnea syndrome

·         Congestive heart failure

·         Chronic respiratory disease

·         Wanita hamil dan menyusui

e)  Efek samping

Supresi SSP pada saat tidur

Hati-hati pada pasien dengan insufisiensi pernapasan; uremia, dan gangguan fungsi hati, karena pada keadaan tersebut terjadi penurunan fungsi SSP sehingga dapat memudahkan timbulnya koma. Pada pasien usia lanjut dapat terjadi sedasi berlebihan sehingga risiko jatuh dan trauma menjadi besar, yang sering terjadi adalah fraktur panggul.

Penggunaan lama obat golongan benzodiazepin dapat terjadi disinhibiting effect yang menyebabkan rage reaction (perilaku menyerang dan ganas).

6.    Obat anti Obsesif-Kompulsif

Obsesif-Kompulsif adalah keadaan dimana seseorang mempunyai keinginan tak terkendaliakan untuk melakukan tindakan tertentu berulang- ulang agar mengurangi keresahan. Dalam membicarakan obat anti obsesi kompulsif yang

7

menjadi acuan adalahklomipramin.Obat anti obsesi kompulsi dapat digolongkan menjadi :

1. Obat anti obsesi kompulsi trisiklik, contohnya: klomipramin

2.Obat anti obsesi kompulsi SSRI, contohnya: sentralin, paroksin, flovokamin,Fluoksetin

a)  Mekanisme kerja

Menghambat re-uptake neurotransmitter serotonin sehingga gejala mereda.

7.    Obat Anti panik

Panik adalah keadaan seseorang mengalami kebingungan hebat. Dalam membicarakan obat antipanik yang menjadi obat acuan adalah imipramin.

a)  Penggolongan Obat Antipanik

§  Obat antipanik trisiklik, contohnya:  imipramin, klomipramin

§  Obat antipanik benzodiazepine, contoh: alprazolam

§  Obat antipanik RIMA (Reversible Inhibitors of Monoamine oxydase-A), contoh: muklobemid

§  Obat antipanik SSRI, contoh: sertralin, fluoksetin, paroksetin, fluvoksamin.

b) Mekanisme kerja

Sindrom panik berkaitan dengan hipersensitivitas dari serotonic reseptor diSSP.Mekanisme kerja obat antipanik adalah menghambat reuptake serotonin padacelah sinaptik antar neuron.

c)  Indikasi

Semua jenis obat antipanik sama efektifnya dalam penanggulangan sindrom panic pada taraf sedang dan stadium awal.

d) Kontraindikasi

Tidak boleh memberikan obat dalam jumlah besar kepada pasien gangguan panic yang disertai gejala depresi, dimana pasien sering kali sudah memiliki pikiran bunuh diri.

e)  Efek samping obat

·         Mengantuk, sedasi, kewaspadaan berkurang

·         Neurotoksik